Heute weiß man, dass die entzündungshemmende und wundheilende Wirkung von Arnika auf den Wirkstoff Helenalin zurückgeht. Dieses Antiseptikum ist – wie viele pflanzliche Wirkstoffe – giftig und muss vorsichtig dosiert werden. Für die Arzneimittelherstellung sind die Rezepturen daher im Deutschen Arzneimittelbuch festgelegt. Andere Wirkstoffe, die besonders in der Blüte vorhanden sind, können als Herzstärkungsmittel eingesetzt werden.